蛋白降解靶向嵌合分子(PROTAC)介绍及分子设计要素
PROTAC 全称为 PROteolysis-TArgeting Chimeras (蛋白降解靶向嵌合分子),是一种杂合双功能小分子化合物,结构中含有两种不同配体,一个是泛素连接酶 E3 配体,另一个是与细胞中目标靶蛋白结合的配体,两个配体之间通过 linker 相连,从而形成 “ 三体 ” 聚合物——靶蛋白配体-Linker-E3 配体。
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PROTAC 全称为 PROteolysis-TArgeting Chimeras (蛋白降解靶向嵌合分子),是一种杂合双功能小分子化合物,结构中含有两种不同配体,一个是泛素连接酶 E3 配体,另一个是与细胞中目标靶蛋白结合的配体,两个配体之间通过 linker 相连,从而形成 “ 三体 ” 聚合物——靶蛋白配体-Linker-E3 配体。
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